長期服用氨氯地平會怎樣?服用氨氯地平有什麼注意事項?
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我國患高血壓的人越來越多,平均每3~4個人中就有一個,服用降壓藥的人也隨之增多。降壓藥種類繁多,有時候真不知道該服用哪種藥物。
氨氯地平是最常用的降壓藥之一,它屬於第三代鈣離子拮抗劑,是被世界衛生組織推薦的5大類常用降壓藥之一。
因爲氨氯地平的半衰期爲35~50小時,因此不用做成緩釋片或控制片。每天服用一次普通片就可以平穩降壓。哪怕偶爾漏服一次,一般血壓也不會過度波動。
鈣離子拮抗劑是一種安全有效的降壓藥,尤其適合老年人服用。副作用一般比較輕微,但是具體到每個人可能會有差異。
另外,氨氯地平需要通過肝酶代謝,影響肝酶的藥物可能會對它的血藥濃度有影響,大家需要注意。
氨氯地平和其他鈣離子拮抗劑一樣,都是通過拮抗心肌和血管平滑肌上的鈣離子通道,導致鈣離子內流減慢,從而起到降低心肌收縮力和導致血管擴張的作用。
氨氯地平對血管平滑肌的作用較強,對心肌的影響較小,因此主要表現爲擴張血管,導致血壓下降。
另外,氨氯地平還可以擴張冠脈、緩解冠脈痙攣,因此可以治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛。
市場上氨氯地平片有很多種,包括:苯磺酸氨氯地平片、馬來酸氨氯地平片、苯磺酸左旋氨氯地平片、馬來酸左旋氨氯地平片。另外,還有甲磺酸氨氯地平片、纈沙坦氨氯地平片等。
1、原研藥和仿製藥的區別
苯磺酸氨氯地平片(絡活喜)是1990年,由輝瑞開發的原研藥,因爲有研究經費,所以比較貴。
國產的苯磺酸氨氯地平片,因爲是仿製藥,沒有研究經費問題,所以比較便宜。
原研藥的製作工藝是不會公開的,因此,仿製藥和原研藥還是有區別的。
但是,仿製藥在上市之前,都要進行一致性評價。要求仿製藥在生物利用度、溶出速率、雜質等指標上與原研藥相同或相似。
因此,仿製藥和原研藥的藥效應該是差不多的。
2、左旋氨氯地平和氨氯地平的區別
氨氯地平是一個手性分子,它包括左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,它們的分子式是一樣的,但是空間結構不一樣。就好像我們的左右手一樣,看起來一樣,但是無論怎麼翻轉,都無法在空間上重合。
右旋氨氯地平只有左旋氨氯地平降壓作用的1/1000,而且發生牙齦增生、下肢水腫的副作用機會更大。
通過將氨氯地平進行手性拆分,就可以獲得左旋氨氯地平,不僅降低了副作用,而且減輕了肝臟和腎臟的代謝負擔。
在藥效上,2.5mg的左旋氨氯地平和5mg的氨氯地平是相當的,副作用卻更小。
3、苯磺酸、馬來酸、甲磺酸的區別
氨氯地平是弱鹼性藥物,跟苯磺酸、馬來酸、甲磺酸發生酸鹼反應,結合在一起後會更加穩定。
它們的藥效是一樣的,只是在藥物的穩定性上存在着細微的差別:
在高溫、高溼環境下,馬來酸氨氯地平比苯磺酸氨氯地平更穩定,有效期更長。
氨氯地平類降壓藥,降壓起效比較快,降壓幅度比較大,長期應用對血糖、血脂沒有不利影響,不會增加新發糖尿病的發病率。
長期應用氨氯地平,還能降低動脈粥樣硬化的發病率,從而降低心腦血管疾病的發病率。
適用於絕大多數的高血壓患者,尤其是老年高血壓患者的首選。
它的副作用一般比較輕微,而且多數是遞減性副作用,隨着應用時間的延長,副作用會減輕。
是藥三分毒,氨氯地平也不例外,常見的副作用包括:
1、頭痛
氨氯地平的降壓作用是通過擴張動脈起作用的。腦血管擴張後,由於顱骨的限制會增加腦內壓力,從而出現搏動性頭痛的症狀。
2、心悸
氨氯地平降低血壓後,會引起交感神經興奮,反射性地引起心率加快,導致心悸的副作用。
3、牙齦增生
氨氯地平可以導致牙齦的纖維組織增生,導致牙齦增生、腫脹、出血等。
4、下肢水腫
氨氯地平擴張小動脈,卻不擴張小靜脈,會增加毛細血管的壓力,導致組織水腫。它引起的水腫以踝部爲主,也有面部水腫的。
另外,氨氯地平還能引起顏面潮紅、疲倦、頭暈、低血壓、噁心、精神抑鬱、心絞痛、過敏、肝功能異常等。動物實驗,還發現氨氯地平有致畸性。
它的這些副作用,在停藥後一般都能自行緩解,只有確實無法耐受的時候,才考慮更換其他降壓藥物。
1、老年人應從小劑量開始,逐漸增加劑量,以免降壓過快引起腦梗塞。
2、應用氨氯地平片後,如果踝部水腫、牙齦增生較重,可以考慮換用左旋氨氯地平片。
3、氨氯地平通過肝藥酶P450CYP3A4代謝,該藥酶的誘導劑和抑制劑都有可能影響氨氯地平的代謝速度。
誘導劑會增加氨氯地平的代謝速度,從而使血藥濃度下降;抑制劑會減少氨氯地平的代謝速度,從而使血藥濃度上升。
該藥酶的抑制劑有:紅黴素、酮康唑、伊曲康唑、利托那韋等。另外,西柚、葡萄柚也是該酶的抑制劑。
該藥酶的誘導劑有:利福平、貫葉連翹提取物等。
從原理上,這些藥物和食物都會影響氨氯地平的血藥濃度,但是試驗證明常規劑量下影響並不大。
比如:同時服用240ml的葡萄柚汁和10mg的氨氯地平,沒有發現氨氯地平的血藥濃度有明顯的變化。
4、氨氯地平和辛伐他汀同時應用,會增加辛伐他汀的血藥濃度,有可能增加肝毒性和肌肉毒性的可能。因此,同時服用氨氯地平和辛伐他汀時,需要將辛伐他汀的劑量控制到20mg/日以下。
5、氨氯地平和西地那非(偉哥)合用,因爲他們都有降壓的作用,因此有引起低血壓的可能。
6、氨氯地平與環孢素或他克莫司合用時,可以增加這兩種藥物的血藥濃度,因此,在合用期間要監測血藥濃度,並做適當調製。
7、肝功能不全時,氨氯地平的半衰期會延長,需要緩慢增加劑量。
8、氨氯地平可以治療冠心病心絞痛,但是嚴重冠心病患者,在使用氨氯地平或增加劑量時,有可能增加心絞痛次數,甚至誘發心肌梗塞。
9、嚴重主動脈瓣狹窄患者,應用氨氯地平時有可能引起低血壓。
10、心衰患者應用氨氯地平時需謹慎,當射血分數小於40%時,有引起肺水腫的可能,尤其是急性心衰患者更要慎用。
11、氨氯地平可以與噻嗪類利尿藥、β受體阻滯劑(洛爾類)、ACEI類降壓藥(普利類)、ARB類降壓藥(沙坦類)合用,有協同降壓作用。
可以與長效硝酸酯類藥物(比如單硝酸異山梨酯)、舌下用硝酸甘油、非甾體抗炎藥(比如阿司匹林、吲哚美辛等)、抗生素(比如頭孢、阿莫西林等)、口服降糖藥(比如二甲雙胍)等合用。
氨氯地平類降壓藥是一種安全有效的一線降壓藥,應用非常廣泛。
一般副作用很小,大多數人都可以耐受。
在應用過程中有一些注意事項,大家可以瞭解一下,以免發生不好的反應!
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