五毫克苯磺酸氨氯地平片會引發下肢水腫嗎?5mg和2.5 mg地平片有什麼不同
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氨氯地平(原研藥名絡活喜,國產仿製藥商品名很多,像安內真、壓氏達、蘭迪等)和左氨氯地平都屬於降壓藥中鈣拮抗劑(鈣通道阻滯劑)一大類,並且同屬於其中“二氫吡啶”類(“地平”類)。這類藥物作用於血管平滑肌細胞上的鈣離子通道,通過減少鈣離子進入細胞,來抑制血管收縮、降低血壓。這兩個藥都是長效藥物,臨牀都很常用。
左氨氯地平原先叫做“左旋氨氯地平”,現在改爲左氨氯地平。
要說氨氯地平和左氨氯地平的不同,最基本的不同就是藥物的結構和成分。
很多藥物的結構是手性結構,就像左右手一樣,結構互相對映。氨氯地平就是這麼個藥,裏面一半左旋、一半右旋,合在一起就是個消旋體。左氨氯地平呢,就是氨氯地平去掉了右旋那部分,只剩下左旋的部分,所以就成了左(旋)氨氯地平。
手性結構示意圖
左氨氯地平爲什麼要去掉右旋這部分?
很多患者都知道,服用氨氯地平後會有下肢水腫。其實,其他“地平”類藥物也都有這樣的副作用,最常見的是腳踝部。對氨氯地平的研究發現,這種下肢水腫與氨氯地平中右旋的部分有關,而氨氯地平有降壓作用的部分主要在於左旋那部分。於是,我國就研製了只有左旋部分的氨氯地平——左氨氯地平,爲的是既有良好的降壓效果,又減少下肢水腫的不良作用。也有臨牀研究報告確實有所減少。所以,對於降壓來說,5mg氨氯地平的降壓作用,大致和2.5mg左氨氯地平相似。我國研製的左氨氯地平,主要有施慧達和玄寧(都是商品名)。
那氨氯地平的右旋部分就是完全沒用的嗎?也不是。
研究發現,氨氯地平的右旋部分,可以爲人體提供一氧化氮(NO)。一氧化氮是可以擴張血管的物質,是血管舒張時需要的一種內皮因子,一些舒張血管的藥物也要通過一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管內皮缺乏一氧化氮,血管的舒張功能或者藥物擴張血管的作用就會受到影響。所以,氨氯地平右旋的這部分,在抗心絞痛方面有它獨特的作用。這一點在抗心絞痛的機制上與左氨氯地平是有所區別的(鈣拮抗劑,既降高血壓,又抗心絞痛)。
另外,從藥物的半衰期比較起來,左氨氯地平的藥物半衰期、也就是藥物從體內消除一半量時所需要的時間,比氨氯地平更長。但是,總體來說,這兩種藥的藥物半衰期都在24小時以上,所以都可以很好地持續降壓,而且長期服藥後,即使漏服一次血壓也不會有很大波動,當然最好還是不要漏服哦。
還有,就是後來研發的藥物酸根不一樣,有苯磺酸、馬來酸等,最初始的原研藥是苯磺酸氨氯地平。早先國際降壓研究用的都是苯磺酸氨氯地平。後來左氨氯地平出來了,也做了一些臨牀循證研究。
爲什麼服“地平”類藥物後會有下肢水腫?一種解釋是,“地平”類藥物擴張動脈的作用強於靜脈。這樣,從動脈流到外周的血液增多,而靜脈迴流不足,水分就瘀滯在外周、出現水腫了。下肢是下垂部位,所以更加容易水腫。
有這種情況的患者,注意不要久站久坐,坐位時擡高下肢,並且做做踝泵運動(腳上下活動),促進血液循環,幫助血液迴流。
要是服藥後出現下肢(踝部)水腫怎麼辦?那就是可以耐受的繼續服藥,不能耐受的改用其他降壓藥物。
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