高血压合理用药有何窍门 谈硝苯地平、氨氯地平怎么应用
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监测血压很重要!
高血压如何科学合理的服药?怎样才能达到理想的控制血压效果?小编闲来就说说这个问题,倘若能对高血压患者有一丝帮助,幸甚大也。顺从前文,接着说说钙通道阻滞药。
钙通道阻滞药(CalciumChannelBlockers,CCB)
一,作用机理
①可选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,从而使心肌或平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低、血管扩张。
②钙通道阻滞剂还能减轻ATⅡ和a1肾上腺素受体的缩血管效应,减少肾小管钠的重吸收。
二,CCB的分类
①按化学结构不同钙通道阻滞药分为二氢吡啶和非二氢吡啶两大类。抗高血压常选用前者。
②根据药物作用持续时间,CCB又可分为短效和长效。
长效包括长半衰期药物,例如氨氯地平,左旋氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平和乐卡地平;缓释或控释制剂,例如非洛地平缓释片,硝苯地平控释片。
三,临床应用
CCB适用于各种程度、大多数类型高血压的治疗,抗高血压谱比ACEI更广。
二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌,其作用机制、临床应用及不良反应相似,药代动力学过程各具特点。
大量循证研究证实长效二氢吡啶类CCB无明显禁忌证,降压作用强,对糖脂代谢无不良影响,对老年患者有较好降压疗效,是老年患者降压首选药物。
CCB降压作用强,首次用药提倡半量。CCB妊娠头3个月不主张用。CCB能通过乳汁分泌,要么停药,要么停止哺乳。
四,主要副作用:头痛,心率增快,面部潮红发热感,踝部水肿。对于伴有心力衰竭或心动过速者慎用。
才无忌支招:一段时间可以适应;或者联用β受体拮抗剂或利尿剂。
五,CCB七大优点:
①CCB降压起效迅速,尤其是短效制剂;降压疗效和幅度相对较强,疗效的个体差异性较小。
②CCB对血糖血脂无明显影响(同ACEI),服药依从性较好。
③高钠摄入和非甾体类抗炎症药物不影响降压疗效(和ACEI不同)。
④对嗜酒患者也有显著降压作用。
⑤可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。
⑥对老年人有较好降压疗效;
⑦长期治疗还有抗动脉粥样硬化作用。
才无忌提示:灵活运用短效CCB的快速和长效CCB的持久,去控制血压。非二氢吡啶类CCB不推荐治疗高血压。
六,主要“地平”类药逐个说
1,硝苯地平(nifedipine,心痛定)
①口服和舌下含服有90%以上被吸收。口服20min产生降压作用;而舌下含服5~10min内开始降压。1~2h达峰值,作用持续6~8h,t1/2约4.5h。70%~80%从尿排泄。血液透析不能消除硝苯地平(误服不能透析,和卡托普利相反)。
②硝苯地平除能快速降压外,也能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,并可解除冠状动脉痉挛。用以治疗心绞痛,故名心痛定。硝苯地平对频率依赖性小,对心肌作用弱,负性肌力作用小,心功能不全可用。选择性作用于周围血管,降压扩血管作用强。
③硝苯地平属短效降压药。“就像一把小匕首。”
④主要副作用:头痛,心率增快,面部潮红发热感,踝部水肿。这些也是CCB共有的副作用,只是短效CCB副作用更易发生。
⑤主要用于快速降压,尤其是舌下含服;心绞痛的防治。
⑥也可治疗周围血管痉挛性疾病、肺动脉高压,心功能不全等。
⑦服法:3次/日,规格:5mg,10mg。
⑧,硝苯地平控释片(nifedipineGITS),30mg/片,1次/日。长效。
*硝苯地平缓释片(Ⅰ),10mg/片,2次/日,长效。以一层层溶解方式释放药性。
*硝苯地平缓释片(Ⅱ),20mg/片,2次/日,以一块块溶解方式释放药性。
*硝苯地平缓释片(Ⅲ),30mg/片,1次/日,以匀速溶解方式释放药性,和硝苯地平控释片差不多。
以上三种药都是硝苯地平,同量效果几乎一样,不必过于纠结谁优谁劣。
2,氨氯地平(Amlodipine,络活喜)
氨氯地平对血管选择性更强。用于高血压和心绞痛的治疗。有抗动脉粥样硬化作用。
口服,起始剂量每次5mg,每日1次,以后根据需要可逐渐增至每日10mg。
口服吸收缓慢,服药后6~12h达峰值,血药稳态浓度约在7~8天才达到。在肝内代谢产物后经肾排出(考验肝功能)。t1/2为35~48h(药效长)。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛时不必调整剂量。
肝功能不全者禁用。
服法:1次/日。规格:5mg,10mg。
3,左旋氨氯地平(Levamlodipine)
左旋氨氯地平适合高血压和心绞痛的治疗,较少见副反应为头痛、水肿、疲劳、失眠等等。本品对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。
左旋氨氯地平是在氨氯地平基础上拆分的,药效是其2倍。与氨氯地平相比去掉了右旋氨氯地平,减轻了毒副作用。
服法:1次/日。规格:2.5mg/片。
4,非洛地平(felodipine)
选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。
非洛地平口服2h达峰值,t1/2约12h。肝代肾排,和氨氯地平相似。
服法:2次、日。规格:2.5mg,5mg。
非洛地平缓释片(felodipineSR,波依定)。
降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟,b-阻滞剂可对抗此作用。
剂量超过每日10mg可增加降压作用,但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率
服法:1次/日。规格:5mg/片。
剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5~10mg。
5,拉西地平(lacidipine)
拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂,对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。
脂溶性膜控型药物,t1/2约12h,长效。因拉西地平不经肾脏排泄,因此对于肾损伤患者无需调整剂量。
服法:1次/日。规格:4mg/片。最好是在早晨,可与食物或不与食物同服。
6,乐卡地平(lercanidipine)
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。血管选择性强于拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。
乐卡地平达峰值时间约2h,长效。肝代肾排,同氨氯地平。
服法:1次/日。规格:10mg/片。
7,尼群地平(nitredipine)
降压,促进脑血供。与硝苯地平不同,尼群地平对窦房结或房室结的传导无影响。
口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。半衰期为2h。肝代肾排。
服法:2次/日。规格:10mg。
8,尼卡地平(nicardipine)
优点易于透过血脑屏障,改善大脑血供。t1/2约5h,肝代肾排。给药3天达血药稳态浓度。短效CCB。
服法:3次/日。规格:10mg,20mg,40mg。
尼卡地平缓释片
半衰期约8h。连续服药7天达稳定药浓度。
服法:2次/日。规格:40mg/片。
CCB类药物实在很多,无法逐一说明。维拉帕米和地尔硫卓属于非二氢吡啶类CCB,降压不是它们的主要功能也没有加以说明。
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