抗抑鬱藥分類及作用機制 抗抑鬱藥物分類
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抗抑鬱藥是指一組主要用於治療以情緒抑鬱爲突出症狀的精神疾病的精神藥物。你知道什麼是抗抑鬱藥嗎?以下是小編爲您整理的抗抑鬱藥分類的相關內容。我希望它對你有用!
單胺氧化酶
異丙肼是20世紀50年代出現的第一種抗抑鬱藥。異丙肼原是一種抗結核藥,由於多說、多動、失眠、快樂等中樞興奮作用,於1957年試用於抑鬱症患者並取得成功。動物實驗證實,由於可逆利血平而引起的冷漠和少動,腦單胺含量增加。推測中樞興奮和抗抑鬱的作用是由於大腦單胺氧化酶抑制單胺降解減少,突解間隙單胺含量增加。因此,它提示了動物行爲與大腦單類遞質之間的關係,具有重要的理論和實踐意義,爲精神藥理學和精神疾病的原因研究奠定了基礎。
異卡波肼、苯乙肼、反苯環丙胺等。這些藥物曾經被廣泛使用,很快就被淘汰了,因爲它們與一些食物和藥物相互作用,導致嚴重的不良反應,如高血壓危象和急性黃肝萎縮。
新一代半日受氧化酶抑制劑出現在20世紀80年代末,即可逆性單胺氧化酶亞型(MAO-A)抑鬱劑,其特點是1對MAO-A對另一種同功酶有很高的選擇性MAO-B食物中的酷胺仍然可以降解,從而降低高血壓危象的風險。2對MAO-A抑制是可逆的,酶的活性只能在8-10小時內恢復,而老的半日胺氧化酶抑制劑抑制時間長達2周,從而降低了與食物相互作用的風險。氯貝胺是主要產品嗎?劑量爲150-450mg/d,分次服。據說療效相當於三環抗抑鬱藥。
雖然比老半日胺氧化酶抑制劑更安全,但仍應注意低血壓和潛在食物和藥物之間的相互作用,一般不作爲首選藥物。
三環類
以丙咪嗪爲代表的單胺氧化酶抑制劑後的另一種抗抑鬱藥。
它的化學結構與氯丙嗪相似,認爲它可能是一種新的抗精神病藥物,但臨牀試驗結果出乎意料。該藥物對精神分裂症無效,但可以改善抑鬱情緒。在未來,大量的雙盲安慰劑研究證實,它已經取代了單胺氧化酶抑制劑,成爲治療抑鬱症的首選,壟斷了抗抑鬱藥市場30年。
除丙咪嗪外,還有阿米替林、多焦平和氯丙咪嗪。雖然馬普替林是四環結構,但其藥理作用與三環抗抑鬱藥一致。三環抗抑鬱藥的適應症是各種抑鬱症,有效率約爲70%-80%,起效時間爲1-2周,劑量範圍爲50-250mg/d,慢慢加量,分次服。由於鎮靜作用強,晚上劑量要大一些。丙咪嗪和阿米替林的治療範圍爲50-250ng/ml。
三環抗抑鬱藥臨牀應用時間最長,藥理作用研究最充分。簡而言之,主要藥理作用是:1阻滯單胺遞質(主要是腎上腺素和5-HT)再次攝入,使突觸間隙單受含量增加而產生抗抑鬱作用。2.阻斷各種遞質受體與治療無關,但它是許多不良反應的主要原因,如阻斷乙酰膽鹼M受體、口乾、視力模糊、竇性心動過速、便祕、尿瀦留、青光眼加重、記憶功能障礙;阻斷腎上腺素a1受體可能出現降壓、體位性低血壓、頭暈和反射性心動過速;阻塞組胺H1受體,能增強中樞抑制劑,鎮靜、嗜睡,增加體重,降低血壓;阻塞多巴胺D2受體可出現錐體外系症狀和內分泌變化。
抗抑鬱藥副作用嚴重的,應減少、停藥或換用其他藥物。一般不提倡兩種以上抗抑鬱藥的聯合使用。由於該病複發率高,症狀緩解後應維持4-6個月,以鞏固療效,防止復發。
大多數藥店買不到上述藥物。他們只能在正規醫院買。媽富隆不會導致抑鬱症.
新型藥物
選擇性5-HT再次服用抑制藥(SSRI)是新型抗抑鬱藥。自20世紀70年代以來,已開發出氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普蘭等幾十種臨牀藥物。這類藥物鎮靜作用小,不損害精神運動功能,對心血管和自主神經系統功能影響小。這類藥物還具有抗抑鬱和抗焦慮的雙重作用,主要用於大腦5-HT減少抑鬱。
抗抑鬱藥是一種反映消除病理抑鬱症和改善情緒的精神藥物。它不同於精神振奮劑,它只能消除病理抑鬱症,而不能改善正常人的情緒。有三種臨牀用途。
(1)三環抗抑鬱藥(tricyclicantidepressants,TCA):丙咪嗪是常用藥物(imipramine)、阿米替林(Amitriptyline)、多慮平(doxepine),氯丙咪嗪(Chlorimipramine)治療劑量爲50~200mg/d。主要適用於內因性抑鬱等疾病。也可用於治療疾病和驚恐發作。嚴重心臟、肝臟、腎臟疾病和青光眼患者,老年人、孕婦、前列腺肥大和癲癇患者應謹慎使用。
TCA抗抑鬱機制尚未TCA阻斷胺泵,減少突觸前膜對生物胺的回收,特別是減少去甲腺素(NE)和5-羥色胺(5)—HT)突觸後受體部位神經遞質濃度增加,起到抗抑鬱作用。
TCA鎮靜作用最早出現,其次是飲食和行爲的進步,一般在2~4周後出現情緒改善。在應用過程中,採用劑量增加法,在達到治療效果後,繼續應用治療劑量4~6周,然後減少到6個月。
TCA副作用常見於外周性抗膽鹼能副作用,如口乾、便祕、視力模糊、排尿困難、體位性低血壓、老年患者尿瀦留、腸麻痹等。對血壓和心臟毒性的影響較大,可引起心肌損傷,應密切觀察心律和心電圖的變化。還有副作用,如躁狂、手部震顫和抗膽鹼性妄想。
(二)單胺氧化酶抑制劑(monoamineoxidaseinhibitor,MAOI)它是最早的抗抑鬱藥,主要通過抑制單胺氧化酶(MAO),減少中樞神經系統中單胺遞質的破壞,增加突觸間隙的濃度,改善情緒。MAOI副作用多,抗抑鬱效果不如TCA,在過去的20年裏,它逐漸被接受TCA取代。
從15歲開始,常用的藥物有苯乙肼(肼)mg從每天兩次開始,量逐漸增加,最高日量爲75mg;超苯環丙胺日劑量爲10~30mg。在治療過程中,應注意觀察其抗膽鹼能副作用和對肝臟的損害,避免心血管、肝、腎疾病。服藥期間不宜食用含酷胺較高的食物(如奶酪、雞肝、啤酒等),否則容易出現高血壓危象。MAOI醫務人員應警惕並提醒患者注意與許多藥物或食物的互動。
一般不與TCA合用,如需重用TCA時,應先停用MAOI兩週後,開始服用TCA。
(三)四環抗抑鬱藥(tetracyclica)麥普替林麥普替林(maprotiline)療效與TCA相似,但具有效果快、副作用少、抗抑鬱譜廣等優點。由於對心臟毒性小,患者對藥物的耐受性好,更適合老年人或患有心血管疾病的抑鬱症患者。
用藥方法同TCA,最高日量爲200mg。
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