苯磺酸氨氯地平片藥效怎麼樣苯磺酸氨氯地平片是治高血壓的嗎

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京新苯磺酸氨氯地平片

【藥品名稱】

通用名稱：苯磺酸氨氯地平片

英文名稱：AmlodipineBesylateTablets

漢語拼音：BenhuangsuanAnlvdipingPian

【成份】本品主要成份爲苯磺酸氨氯地平。

【性狀】本品爲白色或類白色片。

【適應症】

1、高血壓

本品適用於高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。

2、冠心病（CAD）

慢性穩定性心絞痛

本品適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。

血管痙攣性心絞痛（Prinzmetal's或變異型心絞痛）

本品適用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。

經血管造影證實的冠心病

經血管造影證實爲冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

【規格】5mg

【用法用量】

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量爲5mg，每日一次，最大劑量爲10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量爲2.5mg，每日一次；此劑量也可爲本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。

劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨牀需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可更快地進行劑量調整。

治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量爲10mg，每日一次。

治療冠心病的推薦劑量爲5-10mg，每日一次。在臨牀研究中，大多數患者需要10mg/日的劑量（見【臨牀試驗】）。

【不良反應】本品的安全性在美國等國外的臨牀研究中已被證實，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對於使用本品每日劑量達10mg範圍內均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良反應，多爲輕或中度。在本品10mg（N=1730），直接與安慰劑（N=1250）對照的臨牀研究中，氨氯地平組由於不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的副作用爲頭痛和水腫。與劑量相關的副作用發生率（%）如下：（詳見說明書）

【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

【注意事項】

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。

2．因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。

3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。

4．肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。

5．腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以採用正常劑量。本品不能被透析清除。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】?對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，妊娠期間，如果對胎兒的潛在益處大於潛在危險時，方可使用本品。根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用於孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【兒童用藥】6至17兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量爲2.5mg至5mg，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg以上劑量的研究。

尚無本品對6歲以下兒童患者的血壓影響資料。

【老年用藥】目前尚沒有充分的臨牀研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對本品的反應是否不同。其他的臨牀應用中沒有發現老年患者與年輕患者在反應上的差別。一般來說，考慮到多數情況下老年人多有肝、腎或心功能的減退及併發其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹慎，通常開始宜用劑量範圍內的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導致曲線下面積（AUC）增加約40～60%，因此宜從小劑量起始（見【用法用量】）。

【藥物相互作用】體外研究數據顯示：氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。

其他藥物對本品的作用

西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。

葡萄柚汁：20名健康志願者同時服用240ml葡萄柚汁和一劑10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。

鋁/鎂抗酸劑：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。

西地那非：單劑量100mg西地那非（萬艾可R）不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品都能獨立地發揮其降壓效果。

本品對其它藥物的作用

阿託伐他汀：10mg本品多次給藥合併使用80mg阿託伐他汀，阿託伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。

地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。

乙醇（酒精）：10mg的本品單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無顯著的影響。

華法林：本品與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。

臨牀研究證實，本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸鹽、舌下硝酸甘油、地高辛、華法林、非甾體抗炎藥、抗生素以及口服降糖藥合用是安全的。

【藥物過量】單劑口服氨氯地平40mg/kg和100mg/kg分別可引起小鼠及大鼠死亡。單劑口服氨氯地平多於4mg/kg能引起狗明顯外周血管性擴張和低血壓（按mg/m2換算，高於11倍人體最大推薦劑量）。

嚴重過量可能導致外周血管過度擴張並伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速。人體研究中，氨氯地平有意過量應用的資料有限。有關有意過量應用的報道顯示，一位攝入了250mg的氨氯地平的患者，無症狀，沒有入院治療；另外一位（120mg）被送入醫院，進行了洗胃，血壓維持正常；第三位（105mg）被送入醫院，並伴有低血壓（90/50mmHg），在血漿擴容治療後恢復正常。有一個意外藥物過量的記錄：一個19個月的男嬰攝入30mg氨氯地平（約合2mg/kg）。在急診時，生命體徵平穩，無低血壓，但是心率爲180次/分。在誤服3.5小時後應用吐根藥物，在後來的觀察中（整晚）沒有後遺症記錄。

如果發生超大量服藥，應積極進行心肺監測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發生低血壓，應開始心血管支持治療，包括將四肢擡高以及準確補液。如果應用這些保守治療，低血壓仍然不緩解，可考慮給予血管收縮劑（如：苯腎上腺素），注意循環液體量和尿量。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由於本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

【藥理毒理】詳見說明書。

【藥代動力學】給予口服氨氯地平治療劑量後，6～12小時血藥濃度達至高峯，絕對生物利用度約爲64～90%，氨氯地平的生物利用度不受攝入飲食的影響。

氨氯地平通過肝臟被廣泛（約90%）代謝爲無活性的代謝產物，其他10%以原藥形式排出，60%的代謝物經尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結合率約爲93%。其血漿清除率爲雙相性，終末消除半衰期約爲35～50小時。連續每日給藥7～8天后，氨氯地平的血藥濃度達至穩態。

氨氯地平的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規初始劑量治療。

老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的藥物清除率減慢，從而導致曲線下面積（AUC）增加約40%～60%，因此可能需要選用較低的起始劑量。在中重度心衰患者中也觀察到了相似的AUC增加。

兒童患者：在62名年齡6歲至17歲的兒童高血壓患者中進行了1.25mg至20mg氨氯地平的治療，體重校正後的藥物清除率和分佈容積與成年人相似。

【貯藏】遮光，密封，25℃以下保存。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，7片×1板/盒。